GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細胞毒性和小膠質(zhì)細胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構(gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護劑。平湖Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數(shù)量,并增加細胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護和抗驚厥活性。U0126-EtOHMCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計和開發(fā)提供了新的思路和方法。
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應(yīng)激和凋亡,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認知功能,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。Estradiol 可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。
MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號,依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取,MCE激動劑可以調(diào)節(jié)*細胞的能量代謝,誘導(dǎo)細胞凋亡。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,破壞*細胞的能量平衡,抑制其生長。此外,MCE激動劑還可通過調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號,抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外,在*****中,激動劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過調(diào)節(jié)不同細胞類型的鈣信號,增***果并減少副作用。未來,隨著對線粒體鈣信號機制的深入理解,MCE激動劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的***提供新的策略。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。桐鄉(xiāng)Resatorvid (瑞沙托維)
GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。平湖Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導(dǎo),在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導(dǎo)細胞細胞中EIF2A的磷酸化。平湖Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)